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nginx/1.4.1本试题来自：多项选择题：影响药物在组织中分布的因素有()
A．药物的理化性质
B．药物的血浆蛋白结合率
C．体液的pH值
D．药物的生物利用度
E．机体的生理屏障
正确答案：有， 或者
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多项选择题：
A．对胃肠道刺激性大的药物
B．首关消除强的药物
C．易被消化酶破坏的药物
D．胃肠道不易吸收的药物
E．易被胃酸破坏的药物
答案：有，多项选择题：
A．普萘洛尔
B．利多卡因
C．卡马西平
D．硝酸甘油
答案：有，多项选择题：
A．胃酸对药物的破坏
B．肝脏对药物的代谢
C．药物与血浆蛋白的结合
D．胃肠粘膜对药物的灭活
E．肾脏对药物的排泄
答案：有，多项选择题：
A．为药物在溶液中90％解离时的pH值
B．为药物在溶液中50％解离时的pH值
C．是各药物固有的特性，与药物属于弱酸性或弱碱性无关
D．一般地说，弱酸性药物pKa值小于7，弱碱性药物pKa值大于7
E．弱酸性药物pKa值可大于7，弱碱性药物pKa值可小于7
答案：有，
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药物合成路线设计
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　　《药物合成路线设计》为“药学实验室技术系列”中的分册之一，是关于药物设计与合成的一本实用性很强的专业书。全书共9章，兼顾基础性与系统性，并及时反映近期研究成果。《药物合成路线设计》主要以药物设计的原理为理论基础，以目前上市或正在临床研究的药物为例，按照药物的不同化学类型分类来说明药物设计与合成的方法。《药物合成路线设计》可作为各高等院校相关专业学生的教学参考用书，也可供从事相关专业的生产、开发、科研技术人员阅读、参考。
药物化学和药物设计学定义1.2
药物化学的发展参考文献第2章
药物设计原理2.1
药物设计的基本原理2.1.1
前药设计2.1.2
软药设计2.1.3
生物电子等排2.1.4
代谢拮抗2.1.5
构效关系以及定量构效关系2.1.6
Lipinski五规则2.2
药物设计常用技术2.2.1
计算机辅助药物设计在新药研究中的应用2.2.2
组合化学在新药研究中的应用2.2.3
高通量筛选技术在新药研究中的应用参考文献第2部分
多肽药物的合成路线设计3.1
多肽药物的结构特征及分类3.2
肽类药物设计的原则及方法3.2.1
多肽合成基本原则3.2.2
氨基酸的保护方法3.3
肽键形成的方法3.3.1
缩合剂法3.3.2
混合酸酐法3.3.3
活化酯法3.3.4
叠氮法3.3.5
N-羧基内酸酐(NCA)法3.4
多肽药物合成路线设计3.4.1
Gly-Lys-Gly的合成3.4.2
环肽的合成3.4.3
京都啡肽缀合物的合成3.4.4
缩宫素的合成3.4.5
17肽胃泌素的合成参考文献第4章
核酸类药物的合成路线设计4.1
核酸化学简介4.2
核苷的合成4.2.1
核苷的合成方法4.2.2
阿巴卡韦的合成4.2.3
阿德福韦酯的合成4.2.4
阿昔洛韦的合成及改进4.2.5
恩曲他滨的合成4.2.6
拉米夫定及其类似物的合成4.2.7
齐多夫定的合成方法及改进4.2.8
去羟肌苷的化学合成路线4.2.9
司他夫定的合成4.2.1
0盐酸吉西他滨的合成4.3
反义核酸药物的合成和纯化4.3.1
ASODN药物的合成4.3.2
ASODN药物的纯化4.3.3
小结参考文献第5章
糖类药物的合成路线设计5.1
糖类的合成5.2.1
糖苷键的合成5.2.2
糖类的合成策略5.2.3
糖类的组合合成5.2.4
糖类的酶促合成5.2.5
糖肽的合成5.3
糖类药物的合成5.3.1
糖类药物的概念5.3.2
糖类药物的特点5.3.3
糖类药物的分类5.3.4
糖类药物合成举例参考文献第6章
杂环类药物的合成路线设计6.1
杂环化合物6.1.2
杂环类药物的设计方法6.2
合成路线设计6.2.1
苯基取代单环6.2.2
六元并七元杂环6.2.3
六元并六元杂环6.2.4
五元并六元环6.2.5
三环类参考文献第7章
天然产物的合成路线设计7.1
来源于植物的天然药物的合成研究7.2.1
紫杉醇和多西紫杉醇7.2.2
喜树碱及其衍生物7.2.3
长春碱及其衍生物7.2.4
鬼臼毒素及其半合成衍生物7.2.5
CombretastatinA-4和秋水仙碱7.2.6
石杉碱甲及其类似物7.3
来源于动物的天然药物及其全合成研究7.3.1
斑蝥素及其衍生物7.3.2
前列腺素7.3.3
河豚毒素7.4
来源于微生物的天然药物及其全合成研究7.4.1
雷帕霉素与Temsirolimus7.4.2
他汀类7.4.3
万古霉素7.4.4
两性霉素B7.4.5
博莱霉素及其衍生物7.4.6
Epothnones7.5
来源于海洋的天然药物及其合成路线设计7.5.1
Ecteinasciclin
Sarcodictyins和Eleutherobin7.5.3
Aplidine及其衍生物7.6
合成方法和策略的新思路7.6.1
“回到起点”的思路7.6.2
“正向合成”策略和多样性导向的合成7.7
结语参考文献第3部分
药物合成工艺的设计第8章
药物合成工艺设计的原则8.1
药物合成工艺的设计方法8.2.1
追溯求源法8.2.2
类型反应法8.2.3
分子对称法8.2.4
模拟类推法8.2.5
手性拆分法8.3
药物合成工艺路线的选择8.3.1
合成工艺路线的设计标准8.3.2
影响药物合成工艺路线的因素8.4
药物合成工艺路线的实施和改造8.4.1
实验室研究阶段8.4.2
小量试制阶段8.4.3
中试生产阶段参考文献第9章
药物合成工艺的实例分析9.1
更昔洛韦9.1.1
合成工艺路线及其选择9.2
奥美拉唑9.2.1
合成工艺路线及其选择9.3
布洛芬9.3.1
合成工艺路线及其选择9.4
盐酸托莫西汀9.4.1
合成工艺路线及其选择9.5
奥氮平9.5.1
合成工艺路线及其选择9.6
紫杉醇9.6.1
合成工艺路线及其选择9.7
普瑞巴林9.7.1
合成工艺路线及其选择参考文献
绪论　　1.1　药物化学和药物设计学定义　　药物（drug）是人类用于预防、治疗和诊断疾病，或者是调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学物质。　　药物化学（medicinal
chemistry）是合成化学药物，发明和发现新药，阐明药物的结构和性质，研究药物分子与机体生物大分子相互作用规律，总结药物构效关系，寻求新药途径和方法的一门综合学科。药物化学是药物学中一门强大的分支学科。　　药物化学研究的范围包含着化学和生物学的内容。药物化学研究药物的化学结构特点、理化性质、稳定性，药物进入机体后的生物转化、生物效应、毒副作用，同时研究药物在机体中的作用靶点、与靶点的作用方式和构效关系等。　　药物设计（drug
design）是运用化学手段，构建具有生物学活性的新化学实体（new
entities，NCE）的过程。　　药物设计有很多方法和途径，一般分为两个阶段：先导化合物的发现（lead
discovery）和先导化合物的优化（lead
optimization），这是两个相继进行，又相互关联、渗透、相辅相成的过程。先导化合物的发现为寻找最佳化合物提供了物质基础，先导化合物的优化是先导化合物的发展和深入。新药设计的思想和方法推动了近现代新药研究工作的发展。合理的药物设计大大减少了化合物合成和筛选的盲目性，提高了新药发现的命中率。　　先导化合物（lead
compound）是可以用于结构改造，进而能够获得预期生物学活性的化合物。先导化合物并不是可以临床应用的优良药物，可能具有药理学活性不高、与作用靶点结合特异性低、药代动力学性质不合理或者毒副作用较大等缺点。虽然不能作为药用，但是为先导化合物的优化提供了物质结构基础。
　　药物合成路线设计所涉及的范围非常广泛。除了药物化学、药物设计学、有机合成化学的基本理论外，实验室合成、工业生产工艺的各实践环节也是必须考虑的。近年来合成药物的新例子、新方法、新策略不断问世，充实了药物设计与合成研究的内容。本书结合目前已上市或正在临床研究的药物实例，从药物化学的基本概念、原理出发，重点讨论了各类药物的设计原则与合成方法。本书以新药开发中的理论与实践相结合为特色，在药物的分类上，不同于以往的按照药物的药效进行分类的方法，而按照药物的不同化学类型来进行分类，这样有利于从化学的角度来理解药物设计方法，特别是有利于对合成路线设计的理解。　　本书是“药学实验室技术系列”中的一个分册，在结构安排上分为概述、各论、药物合成工艺的设计三部分，共9章。为了帮助读者理解各类药物设计的原则与方法，本书的第1部分（包括第1章、第2章）主要叙述了药物化学、药物设计学及合成中的一些基本理论知识，首先介绍了药物化学的定义、研究内容，并用例证来回顾药物化学发展的不同阶段发展过程。然后，介绍药物设计学的定义、一般设计原理以及常用的设计学方法。在这一部分中，我们着重介绍了计算机辅助药物设计学与组合化学的内容，并且还简单介绍了近年来提出来的类药5原则。为后面章节叙述的设计方法提供背景材料和知识。第2部分各论（包括第3～7章）按照药物的化学类型不同，以目前上市或正在临床研究的药物为例，分类阐述了药物的设计方法以及合成路线的设计。其中第3章，肽类药物列举了环肽类似物、京都啡肽、缩宫素、肽胃泌素等实例。
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七日畅销榜
新书热卖榜　　药物对机体的作用&　　要点：&　　1.药物作用的基本规律（选择作用、量效关系）&　　2.药物的不良反应&　　（一）药物作用的基本规律　　1.药物选择作用&　　概念：多数药物在适当剂量时，对某些器官组织有明显的作用，而对其他器官组织作用不明显，称为药物的选择作用。　　药物作用的选择性是相对的，随着剂量增大，选择性下降。&　　意义：选择作用是药物分类和临床选药的依据，选择性低的药物作用范围广，不良反应多见。　　2.药物作用的量效关系　　是指药物剂量与效应之间的关系。在一定范围之内剂量增加效应增强。⑴最小有效量（阈剂量）：刚引起药理效应的剂量。　　⑵极量（最大有效量）：引起最大效应而又不出现中毒的剂量。　　⑶治疗量：为阈剂量与极量之间的剂量。　　⑷常用量：比最小有效量大，比极量要小的剂量。
　　（5）LD50（半数致死量）：是指使一组动物中半数动物死亡的剂量。　　（6）ED50（半数有效量）：是指使一组动物中半数动物产生阳性反应的剂量。　　（7）治疗指数：LD50与ED50的比值称治疗指数。是反映药物的安全性的指标，比值越大，药物越安全。&　　（二）药物不良反应　　1.副作用：　　（1）概念：指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。　　（2）特点：&　　①在治疗剂量时发生的；&　　②是药物固有的药理作用，具有可预知性；　　③多数轻微，危害性不大；　　④副作用与治疗目的是相对的，随用药目的不同而发生改变。　　2.毒性反应　　原因：剂量过大，用药时间过长，药物在体内蓄积过多造成。　　分类：分为急性毒性反应和慢性毒性反应。　　原创表格：药理――副反应与毒性反应对比表
治疗量（正常）
过大、蓄积过多（异常）
　　3.变态反应（过敏反应）　　少数人因某些药物引起的异常免疫反应，与所用药物的药理作用、用药剂量及疗程无明显相关性。　　4.特异质反应：指少数病人（体质特殊）对某些药物特别敏感，导致产生与常人不同的损害性反应。　　原创表格：药理――变态反应与特异质反应对比表
与剂量的关系
是否免疫反应
皮试能否预防
过敏体质病人
药物本身、代谢产物或杂质
特异质反应
少数特异体质病人
　　5.后遗效应： 指停药后血药浓度降至阈浓度以下所残存的药理效应。　　6.继发反应：由药物治疗作用引起的不良效应，也称治疗矛盾。　　原创表格：药理――后遗效应与停药反应对比表
阈浓度以下
低剂量药物作用的表现，与原有疾病无关
巴比妥类催眠药后，次晨出现乏力、困倦等现象
不明，可能还在阈浓度以上
原有疾病加剧
长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升
　　　　7.药物依赖性： 指连续用药后产生的对药物的渴求现象，分为生理依赖性（成瘾性）和精神依赖性（习惯性）。　　8.致癌、致畸、致突变（习惯称之谓“三致作用”）：有些药物具有致癌、致畸、致突变作用，应予重视。　　习题　　1.药物在适当剂量时只对少数器官或组织产生明显作用，这种特性称为　　A.安全性　　B.有效性　　C.耐受性　　D.选择性　　E.敏感性
　　&[答疑编号]
　　『正确答案』D　　2.下列关于药物不良反应叙述错误的是　　A.治疗量时出现的与治疗目的无关的反应　　B.难以避免，停药后可恢复　　C.常因剂量过大引起　　D.常因药物作用选择性低引起　　E.副作用与治疗目的是相对的
　　&[答疑编号]
　　『正确答案』C　　3.机体对青霉素最易产生以下何种不良反应　　A.后遗效应　　B.停药反应　　C.特异质反应　　D.副反应　　E.变态反应
　　&[答疑编号]
　　『正确答案』E　　A.副作用　　B.毒性反应　　C.过敏反应　　D.耐受性　　E.成瘾性　　4.巴比妥类药物引起皮疹，发热，属于
　　&[答疑编号]
　　『正确答案』C　　5.巴比妥类药物引起呼吸抑制，属于
　　&[答疑编号]
　　『正确答案』B
【】【】【】【】
第一节&医学遗传学的任务和范畴&
第二节&医学遗传学发展简史&
第三节&遗..
定价：￥45 优惠价：￥42.8&&目录第一章&药理学总论――绪言
一、药理学的性质与任务
二、药物与药理学的发展史..
定价：￥65 优惠价：￥61.8&&
2014版执业医师考试宝典软件名称版本试题数免费下载
10.415679道
9.413883道
10.411052道
10.422515道
9.414557道
8.312018道
10.418574道
10.421461道
8.420292道
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