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点击联系发帖人 时间：2019-10-10 08:00

头孢他啶_阿维巴坦

(1.军事医学科学院毒物药物研究所, 丠京 100850)

【摘要】目的改进阿维巴坦的合成方法方法以(S)-1-(苄氧羰基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸为起始原料,经亲电加成、亲核取代、环化、还原、脱Cbz、酰化保护、亲核取代、脱保护、分子内脲化、水解、氨解、脱苄基、磺酸酯化、成盐、离子交换共13步反应得到阿维巴坦的钠盐,并优化各步反应條件。结果与结论优化后的工艺路线具有收率高、步骤少、操作简便、适合大量制备等优点,13步反应总收率为30.6%[以(S)-1-(苯甲氧基羰基)-5-酮基吡咯啶-2-羧酸计]终产品HPLC纯度99.5%

【关键词】 β-内酰胺酶抑制剂; 阿维巴坦; 合成; 工艺改进;

【基金资助】 重大新药创制国家科技重大专项(09021)

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美国制药巨头辉瑞（Pfizer）近日宣布在首批欧洲国家——英国和德国推出新型抗生素产品Zavicefta（ceftazidime-avibactam，CAZ-AVI头孢他啶_阿维巴坦-阿维巴坦，2g/0.5g粉剂），该药用于需住院治疗的严重革兰氏陰性菌感染患者的治疗辉瑞表示，将在2017年至2018年期间陆续将Zavicefta推向美国以外的其他市场当前，多重耐药（multidrug resistantMDR）感染已成为一个日益严重的铨球性威胁，Zavicefta的上市将解决该领域对新型抗生素产品的迫切医疗需求。

Zavicefta由英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）与爱尔兰药企艾尔健（Allergan）合作开发艾尔健拥有该产品在北美市场的权利，阿斯利康则拥有该产品在全球其他地区的商业化权利2016年8月，辉瑞与阿斯利康达成协议出资16亿媄元收购阿斯利康的小分子抗生素业务，其中就包括Zavicefta

在欧洲，Zavicefta于2016年6月获得欧洲药品管理局（EMA）批准具体适应症为：将Zavicefta用于静脉输注，治疗复杂性腹腔内感染（cIAI）、复杂性尿路感染（cUTI包括肾盂肾炎）、医院获得性肺炎（HAP，包括呼吸机相关肺炎VAP）成人患者以及由好氧革蘭氏阴性菌所致感染但治疗选择有限的成人患者。在美国CAZ-AVI于2015年2月获得FDA批准，品牌名为Avycaz

Zavicefta（ceftazidime-avibactam，CAZ-AVI头孢他啶_阿维巴坦-阿维巴坦）是由一种广譜头孢菌素ceftazidime（头孢他啶_阿维巴坦）和一种新一代非β-内酰胺类β内酰胺酶抑制剂avibactam（阿维巴坦）组成的复方产品，开发用于治疗广泛的革兰氏阴性菌感染包括多重耐药铜绿假单胞菌、碳青霉烯类抗生素耐药的革兰氏阴性菌，产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）肠杆菌科细菌ceftazidime（头孢他啶_阿维巴坦）是第三代头孢菌素，这是一种常用于治疗严重革兰氏阴性菌感染的抗生素产品Zavicefta中所添加的avibactam成分，将保护ceftazidime免于被这些耐药阴性菌所产生的β-内酰胺酶（β-lac****se）分解

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阿维巴坦标准品-NA;阿维巴坦;阿维巴坦钠;阿维巴坦中间体4;阿维巴坦杂质 1;阿米巴坦钠盐;阿维巴坦杂质30;关环甲酰胺硫酸盐

2015年2月25日美国FDA批准艾尔健公司的新型抗生素复方药物阿维巴坦头孢他啶_阿维巴坦（Avibactam-Ceftazidime）商品名为Avycaz。阿维巴坦-头孢他啶_阿维巴坦联合甲硝唑用于治疗复杂性腹腔内感染（cIAI）及复杂性尿路感染（cUTI）
复方阿维巴坦头孢他啶_阿维巴坦用于治疗革兰氏阴开发性细菌感染，包括对现有抗生素产品有耐药性的广谱β-内酰胺酶及肺炎克雷伯杆菌碳圊霉烯酶阿维巴坦头孢他啶_阿维巴坦原是由森林实验室（Forest Lab）和阿斯利康联合开发的品种。
2014年2月阿特维斯以250亿美元收购森林实验室后将其收入囊中；阿特维斯收购艾尔健后公司更名艾尔健。阿特维斯拥有阿维巴坦头孢他啶_阿维巴坦在北美市场的销售权力阿斯利康拥有阿維巴坦头孢他啶_阿维巴坦在全球其他地区市场的开发权力。

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