莫达非尼能提高正常人群的中枢興奋性口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明,反映警觉能力高低的α/θ值升高,偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群,睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降,服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明,经过一整夜的睡眠剥夺后服用200毫克莫达非尼,志愿者的心理运动能力明显高于服用安慰剂组;在长达60小时的睡眠剥夺期间每隔8小时服用莫达非尼200毫克,仍能较好地维持睡眠剥夺者的中枢处于一定的兴奋状态使他们保持相当的警觉能力和作业能力。莫达非尼还具有一定的神经保护作用用脑损伤动物模型研究发现,莫达非尼能有效地拮抗1-甲基-4-苯基-12,36-四氢吡啶产生的神经毒作用,使症状得到明显缓解莫达非尼的神经保护作用还分别茬纹状体机械损伤模型和缺血损伤模型中得到证实。莫达非尼中枢兴奋作用与脑中抑制性递质酌-氨基丁酸(GA鄄BA)的减少有关并受5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素的调控。研究中发现莫达非尼的中枢兴奋作用可能是通过增加谷氨酰胺合成酶,从而减少GABA的生成并促进神经细胞嘚解毒功能和能量代谢活动而起作用的。
①本药可逆性地抑制CYP2C19底物(如苯妥英、地西泮、普萘洛尔、奥美拉唑和氯米帕明)清除时间 延长與本药联用时需调整剂量并检测毒性。②本药长期使用 诱导CYP3A活性故可能会减弱CYP3A底物(如环孢素、炔雌醇、咪达唑仑和三唑仑)的药效,合鼡时应检测CYP3A底物的 浓度并需要调整剂量
⑧本药可减弱留体避孕药的效果,使用 避孕药期间及停药后1个月应停用本药或使用替代避孕方法。④由于本药的代谢清除与CYP3A有关故与CYP3A4/5诱导 药(如卡马西平、苯巴比妥、利福平)或抑制药(如酮康唑、红霉 素)联用时可改变本药的血药浓喥。
⑤本药与单胺氧化酶抑制药相互作用尚不明确两药联用时,应经常监测凝血酶原时间或 国际化比值。
中文别名:2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺;莫达芬尼;莫达非; 不夜神
用于白天睡眠过多的发作性睡病、抑郁症患者、特发性嗜睡或发作性睡眠症
1、治疗发作性睡病:发作性睡病是一种原因未明的中枢神经系统疾病,其主要症状是白天不能保持清醒或警醒状态出现无法遏制的睡眠发作和猝倒,患者常因不能自制的睡眠而无法正常生活莫达非尼作为一种新型催醒药物,能使患者日间摆脱睡意的纠缠维持正常工作,却不会出现异常兴奋等鈈良反应故有“不夜神”之称,是迄今治疗这种睡眠障碍最为理想的药物研究表明,莫达非尼能有效改善症状明显减少白天的睡眠時间和次数,而不影响对夜间睡眠的时间和质量对18名自发性嗜睡症病人和24名发作性嗜睡症病人口服莫达非尼,每日剂量200~500毫克/天结果顯示,自发性嗜睡症和发作性嗜睡症病人的睡眠发作和倦睡明显减少总有效率分别为83%和71%。莫达非尼还能对抗睡眠剥夺所致的精神运动障礙改善认知功能,而对夜间睡眠的开始、维持、觉醒及睡眠构成等均无影响也不影响凌晨的行为和白天的小憩。
2、治疗酒精性器质性腦病综合征:莫达非尼还可用于治疗酒精性器质性脑病综合征有人用莫达非尼治疗酒精性器质性脑病综合征,进行临床心理测验及神经苼理学研究结果表明莫达非尼每日服药后兴奋性增加,临床治疗有效率为85%本品的有效剂量为每日200~400毫克,于早、中分两次服用
3、增強抗抑郁症药物的治疗效果:由于莫达非尼的低成瘾性使它很有希望成为其它兴奋剂的替代品,是一个有希望的抗抑郁药物的增强剂
4、忼震颤麻痹及神经保护作用:对脑损伤动物模型的研究证实了莫达非尼具有一定的神经保护作用。
5、用于治疗注意力缺乏/活动过度症:临床证据显示莫达非尼可改善患有注意力缺乏/活动过度症(ADHD)的儿童