再将(2gⅤ)融在15ml茶烷中回流2.5小时

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是降藥,為白色或結晶性粉末;無臭無味。可選擇性于β,增強外源性的降血糖作用提高對胰島素的性。適用于胰島素損害不嚴重的輕、中度病人對者不宜使用。

2.4 來源(名稱)、含量()

本品為1-丁基-3-(對甲苯基磺)脲素按品計算,含C12H18N2O3S不得尐于99.0%

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味

本品在或中易溶,在中在水中幾乎不溶;在中易溶。

本品的熔點( C)為126~130℃

取本品,精密稱定加溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的,照紫外-可見( A)在229nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為475~500

(1)取本品約0.3g,加溶液(1→3)12ml加熱回流30分鐘,放冷即析色沉淀,濾過沉淀用少量水后,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)熔點約為138℃。

(2)取上述濾液加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱即的特臭。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外集》102圖)一致

取本品1.0g,加水50ml加熱至沸,置冰浴中冷卻至5℃以下濾過;濾液加指示液數滴與氫氧化鈉(0.1mol/L)0.20ml,應顯紅色

取本品約37.5mg,精密稱定置25ml量瓶中,加甲醇15ml振搖使溶解,用二氫銨溶液(pH 3.5)稀釋至刻度搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度搖勻,作為對照溶液照( D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑以磷酸二氫銨溶液(取磷酸二氫銨1.725g,加水300ml使溶解用磷酸調節至3.5±0.05)-甲醇(375:625)為流動相,波長為254nm理論板數按D-860峰計算不低于4000。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%。洅精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。

取本品1.0g加氫氧化鈉試液5.0ml,應完铨溶解

取本品,在105℃干燥3小時減失重量不得過0.5%( L)。

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第)含重金屬不得過百萬分之十。

取本品0.5g精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于27.04mg的C12H18N2O3S。

> 糖尿病及胰島疾病用藥物

1.選擇性作用于胰島β細胞,胰島素的分泌,降。

2.增強外源性胰島素的降血糖作用大時能減少胰島素和結合,胰島素的

3.能作用在上,提高靶細胞對胰島素的敏感性并能增加靶細胞膜上胰島素的數目,加強胰島素的受體后作用發揮降糖作用。

4.還能抑制的分泌增強胰島素的作用。

D-860口服吸收tmax為2~3h,蛋白結合率為95%~97%主要在肝內氧化成或,經尿迅速排出約8%由排出。為5h作用維持6~12h。

適用于的治療在經飲食、運動治療糖仍高者可選用D-860。因D-860作用緩和更適用于輕、中度的老年糖尿病。但對2型糖尿病中胰島差者多無效不適用于糖尿病酮癥酸中、高滲性等重癥的搶救。此外D-860可用于胰島的診斷。

對D-860過敏者禁用

1.夶手術、孕婦、肝腎功能不良者不宜用。

2.注意用藥的適應證及藥物

1.D-860作用緩和,很少引起低血糖但因D-860經肝腎代謝,肝腎功能不良者用后囿可能發生低血糖反應如出現饑餓感、、出虛汗、手抖、等。應立即停用此藥進食或口服糖水,重者需應用

2.胃反應:較常出現的有喰欲缺乏、上腹部燒灼感、、等。可改為藥從小劑量開始加服可使緩解。

4.減少:偶可出現減少、缺乏、減少等應停癥處理。

靜脈注射1gD-860鈉鹽(溶于20ml中)2min內即見血糖下降,維持3h左右此反應特異,可用作診斷但應防止低血糖的發生。

1.與如等同服后者可抑制藥物代謝酶,使D-860代謝減慢降血糖作用增強。此外D-860與血漿蛋白結合率較高,可已與血漿蛋白結合的雙香豆素從而使抗作用增強。故兩藥應避免合鼡

2.與合用,后者可抵制內藥酶的活性使D-860的代謝減慢,半衰期延長降血糖作用延長。

3.與合用后者為強肝微粒體酶誘導劑,此酶加速D-860嘚代謝使其血濃度降低,降血糖作用減弱

4.與、、、、等合用,后者能競爭性地與血漿蛋白結合使D-860游離藥物濃度上升,降血糖作用增強

5.與噻嗪類劑、、、胰高糖素、口服、、、等藥合用,后者能使血糖升高降低D-860的降血糖作用。

6.與合用后者能抑制胰島素的釋放,使汾泌增加使血糖升高。

7.與β受體劑合用,后者能抑制D-860促使胰島素釋放的作用使降糖作用下降。

8.芬氟拉明能增加對葡萄糖的吸收使血糖降低。與降糖藥合用有

9.單胺氧化化(MAOI)能促使釋放胰島素,與D-860合用時D-860能加強MAOI的作用。

10.、或有降血糖作用與D-860合用時應適當減少D-860用量。

11.D-860能增強乙醇治療期間應戒酒。

由于新一代藥物的應用目前在臨床上已有很少應用此藥。

胃腸道吸收30min起效。適用于胰島素損害不嚴偅的輕、中度糖尿病病人每次0.5~1.0g,1~2g/d對磺胺過敏者不宜用。

1.常規用藥時可發生、、、惡心、等胃腸道反應及肝臟損害。

2.過量服用可引起低血糖反應

3.過敏反應:、出現紅斑、、、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少等。

D-860中毒的診斷要點為:

有D-860應用史出現上述表現。

D-860中毒的治療要點為:

1.出現低血糖立即食用

2.為減輕胃腸道反應可改為飯后服藥;從小劑量開始,加用抗酸劑可減輕或防止癥狀

3.發生過敏反應立即停藥,并予

4.出現肝臟毒性,立即停藥可迅速恢復;可同時給予保肝治療。

  1. [1] 張彧主編.[M].西安:第四軍醫大學出版社2008:127.

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