美洛培南的合成研究--《科技与企业》2012年12期
美洛培南的合成研究
【摘要】：碳青霉烯类抗生素由于与青霉素类和头孢菌素类抗生素骨架结构上的区别,具有能有效穿透细胞、对G+菌和G-菌、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性且对多种β-内酰胺酶稳定及抗菌谱广泛的特点。本文介绍已上市碳青霉烯类抗生素美洛培南,它是对DHP-I稳定可单独使用的碳青霉烯类抗生素。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：TQ465【正文快照】：
1.引言美洛培南(meropenem,SM-7338,商品名:Me-ronemⅣ),本品是继亚胺培南/西司他汀联合给药后在美国上市的第2个非肠道给药的半合成碳青霉烯类抗生素。本品与亚胺培南不同,对DHP-I稳定,故不需与酶抑制剂西司他汀合用。本品抗G-菌的能力是亚胺培南的4～64倍,对某些G+菌比亚胺
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2014年培南类药物市场分析
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(产业研究员、分析师 )
&1、美罗培南
美罗培南是由日木住友制药公司与英国ICI制药公司共同开发，属第二代碳青霉烯类广谱，也是第一个可单独使用的培南类抗生素。美罗培南广谱抗菌作用和亚胺培南类似，但由于部分功效优于亚胺培南，虽在亚胺培南之后上市，目前已成为培南类药物的领跑品种。据前瞻产业研究院发布的《》数据显示，2006年，美罗培南全球市场销售额达到7.49亿美元，并首次超出亚胺培南，在培南类药物中拥有最大的市场份额45.81%；2014年，全球市场销售额14.13亿美元，同比增长2.91%。
图表1：年全球美罗培南销售额及增长情况（单位：亿美元，%）
资料来源：前瞻产业研究院整理
美罗培南是目前国内生产厂家最多、年产量最高的培南类抗生素产品。据统计，国内约有25家公司在生产该产品（包括化工企业在内），各公司分工明确，如各自负责美罗培南母核、侧链中间体和原料药合成等。医学界普遍认为美罗培南是目前屈指可数的少数几只能治疗各种感染性的广谱抗生素产品，因此，美罗培南在今后几年仍将是国际临床医学界使用的主要抗生素产品。随着培南类主要中间体4-AA的生产技术已有突破性进展，相信今明两年我国美罗培南年产能将提高至80-100吨。
图表2：年中国美罗培南出口情况（单位：亿美元，%）
资料来源：前瞻产业研究院整理
2、亚胺培南
亚胺培南是由默沙东公司于1979年研制开发，是第一个碳青霉烯类抗生素，主要用于敏感菌所致的下呼吸道感染、腹内感染、妇科感染、泌尿生殖系统感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、败血症、心内炎等，也可用于手术前预防感染及防止手术后感染。最近几年，作为全球培南类药物市场的第二大品种，亚胺培南全球市场销售额稳定在6亿美元左右的规模。
图表3：年全球亚胺培南销售额及增长情况（单位：亿美元，%）
资料来源：前瞻产业研究院整理
亚胺培南是我国最早投产的一只培南类品种，产量仅次于美罗培南。
图表4：年中国亚胺培南出口情况（单位：亿美元，%）
资料来源：前瞻产业研究院整理
浙江海翔化工公司是目前国内亚胺培南产量最大的企业。据了解，海翔公司的亚胺培南产量的70%用于出口。海翔的4-AA的年产量已达120吨，据此推算，理论上海翔可生产60吨以上的培南类原料药，但实际上，海翔的培南类原料药总产量约在30-40吨，其中亚胺培南产量为15吨。浙江海正与深圳海滨药业是国内另外两家亚胺培南原料药生产商。
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