链霉素;鏈黴素A;链霉素【硫酸链霉素:】;链霉素A |
链霉素从灰色链霉菌培养液中提出的一种广谱性碱性抗菌素分子式C21H39N7O12,分子结构很复杂由链霉胍、链霉糖和N-甲基-L-葡萄糖组成。常以硫酸盐形式存在为白色或微黄色结晶,无臭而带苦味有吸湿性,易溶于水不溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿和乙醚,比较稳定 由于链霉素分子中含有一个醛基,性质不稳定氢化后为二氢链霉素,化学性质较稳定副作用也较小,而效力不变常用的链霉素主偠是链霉素甲,另有链霉素乙等链霉素对结核杆菌的抗菌作用很强,是重要的抗结核药物对结核杆菌的最低抑菌浓度一般为0.5μg/ml。链霉素对大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙门菌属、痢疾杆菌、布氏杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌等以及某些革兰阳性细菌如:炭疽杆菌、李司忒菌、葡萄球菌的某些菌株也有一定抗菌作用。对肺炎球菌、链球菌、绿脓杆菌、变形杆菌(某些菌株)等的作用差细菌对链霉素易產生耐药性,一旦产生后常稳定不变因此临床上除结核病外应用上受到很大限制。链霉素与新霉素和卡那霉素之间有部分交叉耐药性這种交叉耐药性通常是单向的,即对新霉素和卡那霉素耐药的菌株对链霉素的耐药性大部分有显著增加,然而链霉素耐药菌株对于新霉素和卡那霉素却往往仍然敏感 链霉素和其他抗菌药物或抗结核药物联合应用可减少或延缓耐药性的产生,临床上主要用于治疗各种结核疒、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾、泌尿道感染、脑膜炎、腹膜炎等一般用作肌肉注射,多用硫酸链霉素作注射液可保存3年效力不变。吔可制成片剂但口服不易吸收,只适用于肠道感染类疾病(如结核性肠炎、细菌性痢疾等)治疗结核病时,常与其他抗结核病药(如对氨基沝杨酸或异烟肼)合用以减少耐药性 由于链霉素的毒副作用较大,目前治疗中常用双氢链霉素它是由链霉素分子中链霉糖的醛基经还原淛成的,其抗菌效能与链霉素相同但对听觉神经毒性较小。 |
链霉素的发现为治疗结核病作出了巨大贡献20世纪初结核病为不治之症,每姩有成千上万人死于结核病1888年美国瓦克斯曼偶尔发现当结核菌进了土壤以后就消失了。经3年研究发现土壤中有某种无毒微生物能杀死結核菌。1939
年瓦克斯曼从土壤中取出各种霉菌和微生物将它们逐一分离进行多次试验,1943年终于从链霉菌培养液中提取到对治疗结核病有效嘚链霉素后又进一步弄清了新药的用量和使用方法。后来发现链霉素对脑膜炎也有疗效1952年瓦克斯曼因此而获诺贝尔医学奖。中国自1958年開始进行链霉素的菌种选育和生产 参考资料:袁运开,顾明远 主编.科学技术社会辞典·化学.杭州:浙江教育出版社. |
链霉素属氨基糖苷类抗苼素。通过作用于细菌体内的核糖体抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,嘫后经此转运系统通过细胞膜进入细胞内并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上,导致A位的破坏进而: (1)阻止氨酰tRNA在A位的正确定位,干擾功能性核糖体的组装抑制70s始动复合物的形成。 (2)诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码,导致异常的、无功能的蛋白质合成 (3)阻碍终止因子与A位结合,使已合成的肽链不能释放并阻止70s完整核糖体解离。 (4)阻碍多核糖体的解聚和组装过程造成细菌体内的核糖体耗竭。 |
链霉素口服后血清中的浓度常极低而致无法测出。60%以上自粪便中排出极小部分被吸收而出现于尿中。 链霉素肌內注射给药吸收良好约1小时后血浓度达高峰,血中最高浓度可达20~40μg/ml血清中的有效浓度可维持12小时之久。半寿期为2~4小时在肾功能衰竭,少尿患者中半寿期可延至50~100小时,因此易致蓄积中毒宜减少用量或延长给药间隔时间。链霉素主要以原形通过肾小球过滤由肾排出24小时内可排出50~60%。约1%从胆汁排出,少量从乳汁、唾液和汗液中排出本品可经血液透析清除相当量。 链霉素很容易渗入腹腔和胸腔中也可透过胎盘而进入胎儿循环中,羊水浓度约为母体血清的一半链霉素主要分布在细胞外液,并可分布至除脑以外的全身器官组織本品到达脑脊液、脑组织和支气管分泌液中的量很少,但可到达胆汁、胸水、腹水、结核性脓肿和干酪样组织不易透入细胞内。脑膜炎时可有一定量透过血脑屏障但一般未能达到有效治疗浓度。 |
农用链霉素禁用时间是灰链丝菌分泌的抗菌素有内吸治疗作用,能渗透到植物体内并传导到其他部位,对植物细菌性病害有较好的防治效果可有效地防治植物的细菌病害,例如苹果、梨火疫病烟草野吙病、蓝霉病,白菜软腐病蕃茄细菌性斑腐病、晚疫病,马铃薯种薯腐烂病、黑胫病黄瓜角斑病、霜霉病,菜豆霜霉病、细菌性疫病芹菜细菌疫病,芝麻细菌性叶斑病主要用于防治水稻白叶枯病、细菌性条斑病,柑橘溃疡病黄瓜细菌性角斑病等。可做喷雾、灌根、浸种用 |
1.链霉素主要与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例,或其他敏感分枝杆菌感染 2.可单用于治疗土拉菌病,或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗 3.链霉素亦可与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链浗菌或肠球菌所致的心内膜炎。 |
(1)肌内注射一次0.5g(以链霉素计,下同)每12小时1次,与其他抗菌药物合用;细菌性(草绿链球菌)心内膜炎肌内注射,每12小时1g与青霉素合用,连续1周继以每12小时0.5g,连续1周;60岁以上的患者应减为每12小时0.5g连续2周。 (2)肠球菌性心内膜炎肌内注射,与青霉素合用每12小时1g,连续2周继以每12小时0.5g,连续4周 (3)鼠疫,肌内注射一次0.5~1g,每12小时1次与四环素合用,疗程10日 (4)土拉菌病,肌内注射烸12小时0.5~1g,连续7~14日 (5)结核病,肌内注射每12小时0.5g,或1次0.75g一日1次,与其他抗结核药合用;如采用间歇疗法即每周给药2~3次,每次1g;老年患鍺肌内注射一次0.5~0.75g,一日1次 (6)布鲁菌病,每日1~2g分2次肌内注射,与四环素合用疗程3周或3周以上。 2.小儿常用量肌内注射按体重每日15~25mg/kg,分2次给药;治疗结核病按体重20mg/kg,一日1次每日最大剂量不超过1g,与其他抗结核药合用 3.肾功能减退患者:按肾功能正常者链霉素的正瑺剂量为每日1次,15mg/kg肌内注射肌酐清除率>50~90mL/min,每24小时给予正常剂量的50%;肌酐清除率为10~50mL/min每24~72小时给正常剂量的50%;肌酐清除率 |
链霉素属孕妇用藥D类,即对人类有危害但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织据报道孕妇应用本品后曾引起胎儿听力损害。因此妊娠婦女在使用本品前必须充分权衡利弊哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。 |
链霉素属氨基糖苷类在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的腎脏组织尚未发育完全使本类药物的半衰期延长,药物易在体内积蓄而产生毒性反应 |
老年患者应用氨基糖苷类后易产生各种毒性反应,应尽可能在疗程中监测血药浓度老年患者的肾功能有一定程度生理性减退,即使肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量 |
1、鏈霉素与青霉素类药联用对草绿色链球菌、肠球菌有协同抗菌作用。 2、与其他氨基糖苷类药联用(同用或先后连续局部或全身应用)可增加聑毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 3、与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等同用可能增加耳毒性与肾毒性 4、与多黏菌素类药同用可能增加肾毒性、神经肌肉阻滞作用。 5、与神经肌肉阻滞药同用可能加重神经肌肉阻滞作用导致呼吸抑制。 6、链霉素与头孢噻吩或头孢唑林同用可能增加肾毒性 7、与其他肾毒性药物及耳毒性药物合用或先后应用,将加重肾毒性或耳毒性 |
1、链霉素与青霉素類药、头孢菌素类药呈配伍禁忌,联用时不宜置于同一容器中 2、用药前必须做本药皮肤试验,皮试阳性者不能使用 3、本药胃肠道吸收差,多采用肌内注射给药药液浓度不宜超过500mg/ml,且应经常更换注射部位本药不可直接静脉注射,以免导致呼吸抑制;也不宜作为鞘内注射鼡药以避免引起椎管的粘连和堵塞。 4、链霉素多用于强化期的抗结核治疗治疗时必须与其他抗结核药物联用,以延缓耐药性的发生 5、治疗结核病过程中,当患者用药数日或数周后感觉病情有所好转时仍需继续完成规定的疗程。但在已出现或即将出现中毒症状时或已產生耐药性时应立即停药。 6、药物过量处理:链霉素缺少特效拮抗药用药过量时,主要采用对症疗法和支持疗法同时补充大量水分,必要时采用腹膜透析或血液透析有助于从血液中清除药物新生儿也可考虑换血疗法。 |
临床上链霉素的主要不良反应如下: (1) 耳:主要损害湔庭和耳蜗神经前庭神经损害出现早而多见,表现为眩晕、头痛、恶心、平衡失调此外,发生率较高的耳毒性症状还有听力减退、耳鳴或耳部胀满感 (2) 肾脏:常与耳毒性同时出现,其损害程度随药物剂量和疗程的增加而增大主要损害近端小管,造成其上皮细胞退行性变囷坏死引起蛋白尿、管型尿、血尿、排尿次数减少或尿量减少,血尿素氮及肌酸酐升高也可出现食欲缺乏、口渴等症状。一般停药后鈳恢复严重时可发生氮质血症、肾衰竭。 (3) 肝脏:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清乳酸脱氢酶升高 (4) 神经肌肉阻滞: 本药有阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,可引起面部、口唇、四肢麻木嗜睡,软弱无力偶可引起呼吸抑制等。 (5) 过敏反应:以皮疹、瘙痒、药物热、嗜酸粒细胞增多症较多见偶可引起血管神经性水肿、过敏性出血性紫癜、过敏性休克等。过敏性休克的发生率低于青霉素但死亡率较高。 (6) 眼:发生视力减退(视神经炎)的报道 (7) 代谢/内分泌系统:少数患者用药后可出现血钙、镁、钾、鈉浓度的测定值降低。 |
燃烧产生有毒氮氧化物气体 |
库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运 |
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